THCV

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Introduction

Le THCV est un phytocannabinoïde analogue à THC. Le THCV a différentes interactions avec CB1 ainsi que CB2 par rapport à THC, et produit des effets opposés comme la suppression de l'appétit. De plus, le THCV aurait des effets antiépileptiques et antipsychotiques et pourrait aider dans une large liste de maladies, comme le type 2. Diabète or obésité.

Nom chimique

tétrahydrocannabivarine

Entrée IUPHAR

Entrée de Wikipedia

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Bas et Leggings

Discussion de littérature

Récepteurs

Le THCV se lie à CB1 ainsi que CB2 les récepteurs. Il agit comme un agoniste partiel de CB2 récepteur. Cependant, on ne sait pas comment spécifiquement interagit avec CB1. Les études in vitro montrent des effets antagonistes tandis que les études in vivo suggèrent des effets antagonistes des récepteurs neutres (McPartland, Duncan, Di Marzo et Pertwee, 2015; Morales, Hurst et Reggio, 2017; Thomas et al., 2005).

Le THCV agit comme antagoniste de TRPM8 et active également TRPV1, TRPV2, TRPV3 ainsi que TRPV4, suggérant plusieurs effets thérapeutiques potentiels, y compris le traitement de l'acné et l'inflammation gastro-intestinale (L. De Petrocellis et al., 2012; Luciano De Petrocellis et al., 2011; Oláh et al., 2016)

Le THCV inhibe le l-α-lysophosphatidylinositol (LPI), qui active GPR55, impliqué dans douleur transmission (Anavi-Goffer et al., 2012)

Pharmacokinetics

L'administration intrapéritonéale de THCV conduit à des concentrations cérébrales plus élevées de THCV par rapport à l'administration orale (Deiana et al., 2012)

cannabinoïde interactions

Le THCV module et peut contrecarrer certains des THC effets (Booker, Naidu, Razdan, Mahadevan, & Lichtman, 2009; Englund et al., 2015)

l’anxiété, accéder à un meilleur sommeil,

Le rimonabant induit également des effets anxiogènes contrairement au THCV, probablement parce que le THCV agit comme un neutre CB1 antagoniste des récepteurs tandis que le rimonabant agit comme agoniste inverse (O'Brien et al., 2013).

Dysfonction de la vessie

Le THCV a montré un potentiel pour traiter les dysfonctionnements de la vessie (Pagano et al., 2015)

MPOC

Dans une étude THCV réduction du recrutement des leucocytes inflammatoires (Makwana et al., 2015)

Troubles gastro-intestinaux fonctionnels 

En dehors de THC, (relativement) non-psychotrope cannabinoïdes tel que THCVCBD et CBG ont été trouvés avoir des effets anti-inflammatoires dans l'inflammation intestinale expérimentale (Alhouayek et Muccioli, 2012).

Dommages au foie

Le THCV synthétique a montré des effets protecteurs contre les lésions hépatiques (Bátkai et al., 2012)

Eczéma

Une étude comparative de l'activité anti-inflammatoire topique de cannabinoïdes (sur la peau enflammée à l'huile croton chez la souris) a montré que Δ8THC, Δ9THC ainsi que THCV sont environ deux fois moins efficaces dans la réduction de l'inflammation que l'indométacine (médicament anti-inflammatoire non stéroïdien couramment utilisé), mais environ 5 fois plus efficace que la CBCV et CBDRadio Canada ainsi que CDBB n'avait pas d'activité anti-inflammatoire appréciable (Tubaro et al., 2010).

épilepsie

THCV significativement réduit épilepsie incidence des crises à partir de doses de 0.25 mg / kg chez les modèles animaux. Le THCV présente des propriétés antiépileptiformes et anticonvulsivantes, probablement liées à son activité dans CB1 récepteurs (Gaston et Friedman, 2017; Hill et al., 2010).

Chez des volontaires humains en bonne santé, 10 mg par voie orale THCV réduction de la connectivité du réseau fonctionnel dans le cerveau (mesurée par IRMf) (Rzepa et al., 2015).

Les inflammations

Le THCV inhibe la production de nitrite, montrant des effets anti-inflammatoires et immunomodulateurs (Bolognini et al., 2010; Romano et al., 2016)

obésité

Hypophagie induite par le THCV et réduction du poids corporel à faibles doses (à partir de 3 mg / kg), suggérant un traitement possible pour obésité et le syndrome métabolique. THC la combinaison avec le THCV supprimerait ces effets, mais ils sont sauvés en les combinant avec CBD (Riedel et al., 2009; Silvestri et al., 2015; Wargent et al., 2013).

Contrairement au Rimonabant, le THCV ne provoque pas de nausées mais maintient l'anti-obésité potentiel (Rock, Sticht, Duncan, Stott et Parker, 2013). L'administration orale d'une dose de 10 mg de THCV réduit la connectivité fonctionnelle à l'état de repos dans les zones du cerveau qui sont généralement suractivées chez les personnes obèses. En outre, il active les zones qui ont une activité réduite liée à obésité (Rzepa, Tudge et McCabe, 2015). La même dose a été utilisée dans une autre étude montrant une activité cérébrale accrue obésité domaines connexes lors de la présentation de différents types de stimuli alimentaires, ce qui suggère également un potentiel thérapeutique potentiel pour traiter obésité (Tudge, Williams, Cowen et McCabe, 2015).

Parkinson

Les effets antioxydants du THCV ont été liés à une atténuation de l'inhibition motrice par CB2 récepteurs dans des modèles animaux de la maladie de Parkinson (MP), suggérant une approche intéressante pour améliorer les symptômes de la MP et même pour retarder la progression de la maladie (García et al., 2011).

schizophrénie

Le THCV pourrait avoir des propriétés antipsychotiques par l'activation des récepteurs 5HT1A comme le montrent les modèles de rat pour schizophrénie (Cascio, Zamberletti, Marini, Parolaro et Pertwee, 2015)

Références

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Voies synthétiques

Le THCV est synthétisé par décarboxylation de l'acide tétrahydrocannabivarinique (THCVA). THCVA est synthétisé à partir de cannabigerovarine (CBGV) par l'acide synthase. Le CBGV est synthétisé par décarboxylation de l'acide cannabigérovarique (CBGVA). Le CBGVA est synthétisé à partir d'acide divarinolique et de géranyl-pyrophosphate.

Voies de dégradation

Le THCV est dégradé par oxydation en cannabivarine (CBV).

Essais cliniques

Diabète

Dans une étude clinique pilote, des doses de 5 mg de THCV ont montré une efficacité et une sécurité dans le contrôle glycémique dans le type 2 Diabète (Jadoon et al., 2016)

Références

Jadoon, KA, Ratcliffe, SH, DA, Barrett, Thomas, EL, Stott, C., Bell, JD,… Tan, GD (2016). Efficacité et innocuité du cannabidiol et de la tétrahydrocannabivarine sur les paramètres glycémiques et lipidiques chez les patients atteints de type 2 DiabèteÉtude pilote en groupes parallèles randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo. Diabète Soin, 39(10), 1777-1786. https://doi.org/10.2337/dc16-0650