Récepteurs et mécanismes moléculaires
CBD lier à CB1 ainsi que CB2 (Petitet, Jeantaud, Reibaud, Imperato et Dubroeucq, 1998)
CBN module TRPA-1, TRPV-2, TRPV-3 et TRPV-4 (De Petrocellis et al., 2012; De Petrocellis et al., 2011; Qin et al., 2008)
CBN lie aussi à TRPA1 ainsi que TRPM8 (Morales, Hurst et Reggio, 2017)
CBN possède des propriétés antibactériennes contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM) (Appendino et al., 2008)
CBN inhibe les enzymes CYP1 (Yamaori, Kushihara, Yamamoto et Watanabe, 2010)
CBN réduit les taux plasmatiques d'hormone lutéinisante (LH) et de T et le renouvellement médian de l'éminence NE (Steger, Murphy, Bartke et Smith, 1990)
CBN potentialise le THC-induction de la suppression de la sécrétion d'hormone lutéinisante (LH) chez le rat (Murphy, Steger, Smith et Bartke, 1990)
CBN, THC ainsi que CBD inhibent la liaison de l'hormone de libération de la thyrotropine (TRH) à l'amygdale (Bhargava & Gulati, 1988)
SLA
CBN retarde l'apparition de la sclérose latérale myotrophique (SLA) dans un modèle murin transgénique de SLA (Weydt et al., 2005)
cancer
Certain cannabinoïdes, dont CBN, inhibent les protéines ABCC1 et ABCG2, qui jouent un rôle important dans le traitement de cancer (Holland, Lau, Allen et Arnold, 2007; Michelle L. Holland, Allen et Arnold, 2008)
CBN, aussi bien que THC, module l'activité des cellules T, qui jouent un rôle important dans le système immunitaire en contrôlant les processus inflammatoires (Herring & Kaminski, 1999; Herring, Koh, & Kaminski, 1998; Jan, Rao, & Kaminski, 2002; Rao & Kaminski, 2006) . Cette modulation pourrait avoir un potentiel thérapeutique dans, par exemple, les maladies allergiques des voies respiratoires (Jan, Farraj, Harkema et Kaminski, 2003). Ces deux cannabinoïdes affecter les voies de prolifération cellulaire qui sont liées aux propriétés immunosuppressives et anti-tumorigènes de cannabinoïdes (Faubert et Kaminski, 2000; Faubert Kaplan et Kaminski, 2003; Herring, Faubert Kaplan et Kaminski, 2001; Upham et al., 2003)
CBN ainsi que THC inhibe la croissance de l'adénocarcinome pulmonaire de Lewis chez les animaux de manière dose-dépendante (Munson, Harris, Friedman, Dewey et Carchman, 1975)
épilepsie
Dans un modèle de souris de épilepsie (Maximal Electro Shock), le suivant cannabinoïdes se sont révélés anti-convulsifs (ED50) (Devinsky et al., 2014): CBD 120 mg / kg Δ9THC 100 mg / kg 11-OH-Δ9THC 14 mg / kg 8β-OH-Δ9THC 100 mg / kg Δ9THCA 200-400 mg / kg Δ8THC 80 mg / kg CBN 230 mg / kg Δ9α / β-OH-hexahydro-CBN 100 mg / kg En dehors de cela les doses rapportées ci-dessus sont incroyablement élevées, cela fournit une preuve de principe cannabinoïdes exercer des effets anti-convulsifs
Encéphalopathie hypoxique-ischémique
CBN provoque une hypothermie à des doses de 10 à 30 mg / kg (Hiltunen, Järbe et Wängdahl, 1988).
obésité
CBN stimule l'appétit et augmente l'alimentation à travers CB1 activation des récepteurs (Farrimond, Whalley et Williams, 2012)
douleur
CBN produit des propriétés anti-nociceptives et analgésiques avec des effets psychoactifs faibles ou nuls et peut augmenter THC effets anti-nociceptifs et psychoactifs (Booker, Naidu, Razdan, Mahadevan, & Lichtman, 2009; Karniol, Shirakawa, Takahashi, Knobel, & Musty, 1975; Sanders, Jackson, & Starmer, 1979; Sofia, Vassar, & Knobloch, 1975 ). CBN ainsi que CBD inhiber la catalepsie induite par THC (Formukong, Evans et Evans, 1988)
Psoriasis
THC, CBD, CBN et CBG se sont avérés inhiber la prolifération des kératinocytes humains (cellules de la peau) suggérant un potentiel thérapeutique dans Psoriasis (Wilkinson et Williamson, 2007).
Références
Appendino, G., S. Gibbons, A. Giana, A. Pagani, G. Grassi, M. Stavri,… Rahman, MM (2008). Antibactérien cannabinoïdes de Cannabis sativa: une étude structure-activité. Journal des produits naturels, 71(8), 1427-1430. https://doi.org/10.1021/np8002673
Bhargava, HN et Gulati, A. (1988). Inhibition sélective de la liaison de l'hormone de libération de la 3H- (3-MeHis2) thyrotropine aux membranes d'amygdale de rat par certaines cannabinoïdes. Peptides, 9(4), 771-775.
Booker, L., Naidu, PS, Razdan, RK, Mahadevan, A. et Lichtman, AH (2009). Évaluation du phyto répanducannabinoïdes dans le modèle de l'acide acétique de la nociception viscérale. Drug and Alcohol Dependence, 105(1-2), 42-47. https://doi.org/10.1016/j.drugalcdep.2009.06.009
De Petrocellis, L., Orlando, P., Moriello, AS, Aviello, G., Stott, C., Izzo, AA et Di Marzo, V. (2012). cannabinoïde actions sur les canaux TRPV: effets sur TRPV3 ainsi que TRPV4 et leur intérêt potentiel pour l'inflammation gastro-intestinale. Acta Physiologica (Oxford, Angleterre), 204(2), 255-266. https://doi.org/10.1111/j.1748-1716.2011.02338.x
De Petrocellis, Luciano, Ligresti, A., Moriello, AS, M. Allarà, T. Bisogno, S. Petrosino,… Di Marzo, V. (2011). Les effets de cannabinoïdes ainsi que cannabinoïdeextraits de cannabis enrichis sur les canaux TRP et endocannabinoïde enzymes métaboliques. British Journal of Pharmacology, 163(7), 1479-1494. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2010.01166.x
Devinsky, O., Cilio, MR, Croix, H., Fernandez-Ruiz, J., Français, J., Hill, C., Katz, R., Di Marzo, V., Jutras-Aswad, D., Notcutt , WG, et al. (2014). Cannabidiol: pharmacologie et rôle thérapeutique potentiel épilepsie et d'autres troubles neuropsychiatriques. Épilepsie 55791-802.
Farrimond, JA, Whalley, BJ et Williams, CM (2012). Le cannabinol et le cannabidiol exercent des effets opposés sur les habitudes alimentaires des rats. Psychopharmacologie, 223(1), 117-129. https://doi.org/10.1007/s00213-012-2697-x
Faubert, BL et Kaminski, NE (2000). L'activité AP-1 est régulée négativement par le cannabinol par l'inhibition de ses composants protéiques, c-fos et c-jun. Journal de la biologie des leucocytes, 67(2), 259-266.
Faubert Kaplan, BL et Kaminski, NE (2003). cannabinoïdes inhiber l'activation de ERK MAPK dans les splénocytes de souris stimulés par PMA / Io. Immunopharmacologie Internationale, 3(10-11), 1503-1510. https://doi.org/10.1016/S1567-5769(03)00163-2
Formukong, EA, Evans, AT et Evans, FJ (1988). Inhibition de l'effet cataleptique du tétrahydrocannabinol par d'autres constituants de Cannabis sativa L. Le Journal de Pharmacie et Pharmacologie, 40(2), 132-134.
Herring, AC, Faubert Kaplan, BL et Kaminski, NE (2001). Modulation de la transduction du signal CREB et NF-kappaB par le cannabinol dans les thymocytes activés. Signalisation cellulaire, 13(4), 241-250.
Herring, AC et Kaminski, NE (1999). Inhibition médiée par le cannabinol du facteur nucléaire kappaB, de la protéine de liaison à l'élément de réponse à l'AMPc et de la sécrétion d'interleukine-2 par les thymocytes activés. Le Journal de Pharmacologie et de Thérapeutique Expérimentale, 291(3), 1156-1163.
Herring, AC, Koh, WS et Kaminski, NE (1998). Inhibition de la cascade de signalisation AMP cyclique et de la liaison du facteur nucléaire aux éléments CRE et kappaB par le cannabinol, un cannabinoïde. Pharmacologie biochimique, 55(7), 1013-1023.
Hiltunen, AJ, Järbe, TU et Wängdahl, K. (1988). Cannabinol et cannabidiol en combinaison: température, activité en plein champ et vocalisation. Pharmacologie, Biochimie et Comportement, 30(3), 675-678.
Holland, ML, Lau, DTT, Allen, JD et Arnold, JC (2007). Le transporteur multidrogue ABCG2 (BCRP) est inhibé par cannabinoïdes. British Journal of Pharmacology, 152(5), 815-824. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0707467
Holland, Michelle L., Allen, JD et Arnold, JC (2008). Interaction de la plante cannabinoïdes avec le transporteur multi-médicaments ABCC1 (MRP1). Journal Européen de Pharmacologie, 591(1-3), 128-131. https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2008.06.079
Jan, T.-R., Farraj, AK, Harkema, JR et Kaminski, NE (2003). Atténuation de la réponse allergique des voies respiratoires induite par l'ovalbumine par cannabinoïde traitement chez les souris A / J. Toxicologie et pharmacologie appliquée, 188(1), 24-35.
Jan, T.-R., Rao, GK et Kaminski, NE (2002). L'amélioration par le cannabinol de l'expression de l'interleukine-2 (IL-2) par les cellules T est associée à une augmentation du facteur nucléaire distal de l'IL-2 de l'activité des cellules T activées. Pharmacologie Moléculaire, 61(2), 446-454.
Karniol, IG, Shirakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E., et Musty, RE (1975). Effets du Δ9-tétrahydrocannabinol et du cannabinol chez l'homme. Pharmacologie, 13(6), 502-512. https://doi.org/10.1159/000136944
Morales, P., Hurst, DP et Reggio, PH (2017). Cibles moléculaires du phytocannabinoïdes-Une image complexe. Progrès dans la chimie des produits naturels organiques, 103, 103-131. https://doi.org/10.1007/978-3-319-45541-9_4
Munson, AE, Harris, LS, Friedman, MA, Dewey, WL et Carchman, RA (1975). Activité antinéoplasique de cannabinoïdes. Journal du National cancer Institut, 55(3), 597-602.
Murphy, LL, Steger, RW, Smith, MS et Bartke, A. (1990). Effets du delta-9-tétrahydrocannabinol, du cannabinol et du cannabidiol, seuls et en association, sur la libération d'hormone lutéinisante et de prolactine et sur les neurotransmetteurs hypothalamiques chez le rat mâle. Neuroendocrinology, 52(4), 316-321.
Petitet, F., Jeantaud, B., Reibaud, M., Imperato, A., et Dubroeucq, M.-C. (1998). Pharmacologie complexe des cannabivoïdes naturels: preuves de l'activité agoniste partielle du Δ9-tétrahydrocannabinol et de l'activité antagoniste du cannabidiol sur le cerveau du rat cannabinoïde récepteurs. Partenariats, 63(1), PL1-PL6. https://doi.org/10.1016/S0024-3205(98)00238-0
Qin, N., Neeper, MP, Liu, Y., Hutchinson, TL, Lubin, ML et Flores, CM (2008). TRPV2 Est Activé Par Le Cannabidiol Et Médie La Libération De CGRP Dans Les Neurones Des Ganglions De La Racine Dorsale De Rat De Culture. The Journal of Neuroscience, 28(24), 6231-6238. https://doi.org/10.1523/JNEUROSCI.0504-08.2008
Rao, GK et Kaminski, NE (2006). cannabinoïdeélévation médiée par le calcium intracellulaire: une relation structure-activité. Le Journal de Pharmacologie et de Thérapeutique Expérimentale, 317(2), 820-829. https://doi.org/10.1124/jpet.105.100503
Sanders, J., Jackson, DM et Starmer, GA (1979). Interactions entre les cannabinoïdes dans l'antagonisme de la réponse de constriction abdominale chez la souris. Psychopharmacologie, 61(3), 281-285.
Sofia, RD, Vassar, HB et Knobloch, LC (1975). Activité analgésique comparative de divers produits naturels cannabinoïdes chez la souris et le rat. Psychopharmacologie, 40(4), 285-295.
Steger, RW, Murphy, LL, Bartke, A. et Smith, MS (1990). Effets psychoactifs et non psychoactifs cannabinoïdes sur l'axe hypothalamo-hypophysaire du rat mâle adulte. Pharmacologie, Biochimie et Comportement, 37(2), 299-302.
Upham, BL, Rummel, AM, Carbone, JM, Trosko, JE, Ouyang, Y., Crawford, RB et Kaminski, NE (2003). cannabinoïdes inhiber la communication intercellulaire jonctionnelle et activer ERK dans une lignée de cellules épithéliales de foie de rat. Journal international de cancer, 104(1), 12-18. https://doi.org/10.1002/ijc.10899
Weydt, P., Hong, S., Witting, A., Möller, T., Stella, N., et Kliot, M. (2005). Le cannabinol retarde l'apparition des symptômes chez les souris transgéniques SOD1 (G93A) sans affecter la survie. Sclérose latérale amyotrophique et autres troubles du neurone moteur: Publication officielle de la Fédération mondiale de neurologie, Groupe de recherche sur les maladies du neurone moteur, 6(3), 182-184. https://doi.org/10.1080/14660820510030149
Yamaori, S., Kushihara, M., Yamamoto, I., et Watanabe, K. (2010). Caractérisation des principaux phytocannabinoïdes, cannabidiol et cannabinol, en tant qu'inhibiteurs sélectifs et puissants des enzymes CYP1 humains. Pharmacologie biochimique, 79(11), 1691-1698. https://doi.org/10.1016/j.bcp.2010.01.028
Wilkinson, JD, et Williamson, EM (2007). cannabinoïdes inhiber la prolifération des kératinocytes humains parCB1/CB2 mécanisme et ont une valeur thérapeutique potentielle dans le traitement de Psoriasis. J. Dermatol. Sci. 4587-92.