Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) constituent une grande famille de récepteurs transmembranaires qui contrôlent un vaste éventail de processus cellulaires. Les GPCR sont liés à des protéines G qui peuvent être monomères (une seule sous-unité) ou hétérotrimériques et composées de sous-unités α, β et γ. g_α les sous-unités peuvent être grossièrement divisées en trois groupes fonctionnels:

• G_{αs / i / o} (stimulateur / inhibiteur / autre) régulent les niveaux d'AMPc, qui sont un indicateur général des niveaux d'énergie et d'activité cellulaires et régulent des centaines de processus secondaires.
• G_αq11 réguler PLCβ et par conséquent Ca²⁺ niveaux qui sont également impliqués dans des centaines de processus secondaires.
• G_{α12 / 13} qui régulent les processus associés au cytosquelette et à la division cellulaire.

Lors de l'activation du GPCR, les sous-unités α et β / γ se dissocient du récepteur et exécutent leurs fonctions. Il existe de nombreux gènes humains codant pour différentes sous-unités α, β et γ et bon nombre de ces gènes possèdent des variants d'épissage alternatifs donnant lieu à des 1000s de GPCR uniques et probablement autant de fonctions cellulaires différentes. De plus, les GPCR peuvent former des complexes avec d'autres récepteurs ou canaux ioniques, renforçant encore leur diversité fonctionnelle. En bref, les GPCR sont des protéines complexes, multi-unités, qui contrôlent une gamme des fonctions cellulaires les plus fondamentales et critiques telles que le métabolisme énergétique, l’équilibre ionique et la division cellulaire. Plus cannabinoïde Les récepteurs identifiés à ce jour sont les GPCR. Ceci explique pourquoi:

• Il y a tellement de fonctionnalité croisée entre cannabinoïdes et/ou cannabinoïde récepteurs.
• cannabinoïde récepteurs sont impliqués dans une si grande variété de fonctions cellulaires.
• cannabinoïdes avoir un tel potentiel thérapeutique énorme.
• Il est si difficile d’attribuer une fonction cellulaire ou thérapeutique particulière à une cannabinoïde
• Cocktails soigneusement équilibrés de cannabinoïdes sont plus susceptibles de donner un effet thérapeutique optimal et des complications minimes que quiconque cannabinoïde.