Les récepteurs μ existent principalement de manière présynaptique dans la région grise périaqueducale et dans la corne dorsale superficielle de la moelle épinière (en particulier la substantia gélatineuse de Rolando). La couche plexiforme externe du bulbe olfactif, le noyau accumbens, dans plusieurs couches du cortex cérébral et dans certains des noyaux de l'amygdale, ainsi que le noyau du tractus solitaire sont d'autres régions où les récepteurs μ ont été localisés. Les récepteurs μ sont également présents dans le tractus intestinal.