Alors que se passe-t-il dans votre corps lorsque vous prenez du cannabis ou cannabinoïdes?

Cela dépend principalement de cannabinoïdes ont été prises et comment ils ont été pris / la voie d'administration.

Voie d'administration

Cannabis ou cannabinoïdes sont souvent fumés mais peuvent également être ingérés (huile, gâteau, thé, etc.), injectés ou absorbés à travers la peau (patch) ou les muqueuses (langue, joue, rectum). La voie d'administration choisie a un impact majeur sur l'effet réel.

Par exemple, le tabagisme chauffe inévitablement cannabinoïdes provoquant une decarboxylation et un passage de composés acides à neutres, qui tendent à être plus actifs biologiquement. En outre, le processus d'incinération rendra une partie du cannabinoïdes biologiquement inactif.

Cependant, inhalé cannabinoïdes entrer dans la circulation sanguine à travers les poumons et donc atteindre le reste du corps avant qu'il ne passe le foie. Cet effet hépatique de premier passage peut réduire considérablement la quantité de cannabinoïdes. De même, l'ingestion cannabinoïdes peut réduire la quantité de disponible cannabinoïdes par dégradation dans l'intestin / tube digestif.

La chaleur, la dégradation chimique ou la dégradation / le métabolisme biologique peuvent modifier considérablement la quantité de cannabinoïdes biologiquement actif: biodisponibilité. Les substances injectées sont considérées comme 100% biodisponibles. Toute réduction est attribuée à la voie d'administration.

Fumé, ou inhalé cannabinoïdes ont rapporté des biodisponibilités allant de 2-56% (Huestis, 2007) à une moyenne d'environ 30% (McGilveray, 2005). Cette variabilité est principalement due à des différences dans la dynamique du tabagisme (à quel point inspire-t-on profondément, combien de temps l'enferme-t-on). Comparé à l'application orale, les effets du tabagisme cannabinoïdes sont relativement rapides sur et - décalés.

cannabinoïdes qui sont absorbés à travers les membranes muqueuses dans la bouche (application buccomucosale) ont des biodisponibilités autour de 13% (Karschner et al., 2011). L'application via les muqueuses de la langue et de la joue ou de l'application rectale contourne la dégradation dans l'intestin et améliore la biodisponibilité.

Lorsque cannabinoïdes sont ingérés, la biodisponibilité est réduite à environ 6% (Karschner et al., 2011).

Développement

CB1 peut être détecté dans les tissus humains tout au long du développement (Mato et al., 2003). Comparaison de CB1 distribution dans le cerveau humain à des différences de stade de développement montre:
-CB1 l'expression est relativement faible chez les fœtus, intermédiaire chez les enfants et élevée chez les adultes.
-CB1 l'expression chez les adultes est particulièrement élevée dans l'hippocampe et les ganglions de la base.
-CB1 l'expression chez les fœtus est particulièrement élevée dans la capsule interne, le tractus pyramidal et le brachium conjonctivum (bien que non détectable chez les enfants et les adultes), ce qui suggère une CB1 dans le développement de faisceaux de fibres neuronales et donc un rôle dans le développement du cerveau.

Exemple par des nombres

Maintenant, analysons ce qui se passe quand vous fumez une cigarette de cannabis (adapté de (McGilveray, 2005)).

Une cigarette contenant du 35 mg THC produit un pic THC niveaux de 162 ng / ml 10 plasmatique minutes après le début du tabagisme.

Un humain moyen a environ 5l de sang ce qui signifie que 162 x 5000 = 810 μg de THC est biodisponible à des concentrations maximales, correspondant à la biodisponibilité de 0.81 / 35 = 2.4% aux concentrations maximales.

Courant THC les niveaux sont 162 ng / ml. Le poids moléculaire de THC est 314g / mol. 314 ng de THC dans 1 ml de plasma correspond à un 1 μM THC concentration. Par conséquent, notre concentration mesurée de 162 ng / ml correspond à 520 nM THC au pic. Après les minutes 30, ~ 20% ou ~ 100 nM est toujours biodisponible. Après les heures 2, ~ 3% ou 15 nM de THC est toujours biodisponible.

Avec des affinités relatives pour THC de 10 nM et 24 nM pour CB1 ainsi que CB2 récepteurs, on peut supposer que la plus grande activité biologique de THC aura disparu dans 2 heures après avoir fumé une cigarette de cannabis (Une affinité de 10 nM signifie qu'à cette concentration 50% des récepteurs sont liés / activés par THC).

 

Littérature
Huestis, MA (2007). Humain cannabinoïde Pharmacocinétique Chem. Biodiversité 4, 1770-1804.
Karschner, EL, Darwin, WD, Goodwin, RS, Wright, S., et Huestis, MA (2011). Plasma cannabinoïde pharmacocinétique après administration orale contrôlée de delta9-tétrahydrocannabinol et d'extrait de cannabis oromucosal. Clin. Chem. 57, 66-75.
Mato, S., Del Olmo, E., et Pazos, A. (2003). Développement ontogénétique de cannabinoïde l'expression du récepteur et la fonctionnalité de transduction du signal dans le cerveau humain. EUR. J. Neurosci. 17, 1747-1754.
McGilveray, IJ (2005). Pharmacocinétique de cannabinoïdes. douleur Res. Manag. J. Can. douleur Soc. J. Société Can. Pour Trait. Douleur 10 Suppl A, 15A - 22A.