Comment cannabinoïdes sont distribués à travers le corps dépend dans une large mesure de la voie d’application; cannabinoïdes qui sont inhalés, par exemple, auront un schéma de distribution complètement différent de celui cannabinoïdes appliqué sur la peau.
THC
Pour avoir une impression, voyons ce qui se passe quand THC est injecté par voie intraveineuse chez les porcs (physiologie très semblable à celle des humains). Lorsque 200 μg / kg THC est injecté, le plasma sanguin contiendra ± 24ng / g THC (voir tableau ci-dessous et (Brunet et al., 2006).
|
Heures |
||||
|
ng / g THC |
0,5 |
2 |
6 |
24 |
|
sanguins |
24 |
4,8 |
1,6 |
0,2 |
|
Rein |
272 |
57,1 |
3,3 |
0 |
|
Cœur |
178 |
17,4 |
3,2 |
0 |
|
Poumon |
1888 |
387 |
47,2 |
47,2 |
|
Muscle |
55 |
14,1 |
0,6 |
0 |
|
Rate |
34 |
15,5 |
0,8 |
0 |
|
Grosse |
91 |
50,1 |
33,9 |
31,6 |
|
Foie |
155 |
4,2 |
0 |
0 |
|
Cerveau |
49 |
14,6 |
4,4 |
0 |
|
Bile |
0,4 |
1,4 |
2,7 |
1,1 |
|
Humour vitreux |
1,2 |
0,3 |
0,1 |
0 |
24 ng / g correspond à ± 0.076 µM THC dans le plasma sanguin.
Si nous regardons les récepteurs qui peuvent être activés par THC (figure ci-dessous), nous voyons que certains récepteurs, mais pas tous, sont activés par ce niveau plasmatique (les barres qui se terminent au-dessous de la ligne pointillée bleue représentent des récepteurs qui seront activés ou autrement manipulés par THC alors que les barres se terminant au-dessus de la ligne pointillée ne seront pas affectées par THC).
Cependant, comme le montre le tableau ci-dessus, la plupart des tissus conservent des taux de THC que le plasma. Cela signifie que dans ces tissus, plus de récepteurs seront activés par THC.
As cannabinoïdes ne sont généralement pas injectés, ces données peuvent être difficiles à interpréter.
Le moyen le plus populaire de cannabinoïde l'administration continue de fumer. Quand une personne moyenne fume 35 mg THC il en résulte des valeurs plasmatiques de ± 162 ng / ml correspondant à ± 0.5 μM THC (ligne pointillée brune dans la figure ci-dessus) (Huestis, 2007).
Si nous ajustons ensuite les facteurs de multiplication des tissus du tableau ci-dessus, nous constatons que fumer du cannabis / THC peut en principe activer la plupart des récepteurs dans la plupart des tissus.
Il convient de noter que cette activation sera transitoire; si nous regardons le panneau inférieur de la figure ci-dessus, nous voyons que fumé / injecté THC peut atteindre des niveaux relativement élevés qui ne dure généralement que quelques minutes.
L'application par voie sublinguale ou orale permet d'obtenir des valeurs maximales inférieures à 30, qui peuvent durer plusieurs heures.
L'application topique (sur la peau) peut localement produire des valeurs millimolaires, qui peuvent durer plusieurs jours.
CBD
Quand on regarde CBD (figure ci-dessous), l’injection de 20 mg produit un pic plasmatique de 686 ng / ml, correspondant à ± 2.2 µM (voir références dans CBD, section pharmacocinétique).
Fumer 20 mg CBD produit une concentration plasmatique maximale de 110 ng / ml, correspondant à ± 0.35 µM.
Lorsque nous ajustons les facteurs de multiplication des tissus du tableau ci-dessus (les recherches à ce jour suggèrent des profils pharmacocinétiques similaires pour THC et CBD et probablement une autre plante cannabinoïdes), nous constatons que fumer CBD peut en principe activer la plupart des récepteurs dans la plupart des tissus.
Quand on regarde sublingual ou oral CBD, nous constatons que 20 mg produit des valeurs plasmatiques et tissulaires relativement basses, ce qui suggère que la plupart des récepteurs de la plupart des tissus ne sont probablement pas activés par cette quantité de CBD.
Veuillez noter que les données dans les figures ci-dessus sont pour la plupart extrapolées et dérivées de nombreuses études différentes utilisant différentes méthodologies et espèces expérimentales.
En outre, il existe de grandes différences inter-individuelles dans la composition génétique et des facteurs tels que le poids, le pourcentage de graisse, etc.
Il faut donc veiller à ne tirer aucune conclusion explicite de ces chiffres.
Cependant, les chiffres ci-dessus permettent certaines conclusions générales:
· Différentes voies d'application ont différents spectres d'activation des récepteurs
· Différents tissus ont différents spectres d'activation des récepteurs
· L'activation des récepteurs est transitoire durant quelques minutes (tabagisme), heures (sublingual) ou jours (topique)
Références:
Brunet, B., Doucet, C., Venisse, N., Hauet, T., Hébrard, W., Papet, Y., Mauco, G., et Mura, P. (2006). Validation du grand cochon blanc en tant que modèle animal pour l'étude de cannabinoïdes métabolisme: application à l'étude de THC distribution dans les tissus. Forensic Sci. Int. 161169-174.
Huestis, MA (2007). Humain cannabinoïde Pharmacocinétique Chem. Biodiversité 41770-1804.